环(RGDyK)三氟乙酸盐是一种环状多肽试剂，以其高度特异的整合素结合特性而闻名。其核心结构为环(RGDyK)，即由精氨酸（Arg, R）、甘氨酸（Gly, G）、天冬氨酸（Asp, D）、酪氨酸（Tyr, y）及赖氨酸（Lys, K）组成的五肽，通过头尾环化形成闭环结构。环化不仅赋予其分子更强的构象稳定性，同时也使得其中的Arg-Gly-Asp（RGD）序列能够以最佳空间排列暴露于分子表面，从而高效结合整合素受体，尤其是αvβ3和αvβ5类型整合素。
化学性质与结构特征
环(RGDyK)三氟乙酸盐具有如下显著化学特性：
环状构象稳定：头尾环化消除了线性多肽的自由旋转，提高分子对水解酶的抵抗能力，使其在体内和体外实验中稳定性良好。
高亲和力与选择性：环(RGDyK)的RGD序列以环状构象呈现，增强了对αvβ3和αvβ5整合素的结合能力，同时减少对非目标整合素的非特异性结合。
三氟乙酸盐形式的稳定性：三氟乙酸盐形式使得该环肽易溶于水和有机溶剂，便于储存和实验使用，同时利于进行化学修饰或偶联反应。
可化学修饰性：赖氨酸和酪氨酸残基提供了方便的偶联位点，可用于连接荧光探针、放射性同位素或药物分子，实现多功能化应用。
展开剩余66%常用名 环(RGDyK)三氟乙酸盐
英文名 Cyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys
CAS号 250612-42-1
分子量 847.72
分子式 C31H43F6N9O12
生物学功能与应用
环(RGDyK)三氟乙酸盐的生物学功能主要源于其RGD序列对整合素的高亲和力结合：
抑制细胞粘附与迁移：通过竞争性阻断整合素受体与天然配体结合，环(RGDyK)能够有效抑制细胞的粘附、迁移和侵袭，常用于体外细胞迁移实验及肿瘤侵袭性研究。
靶向药物递送与纳米载体修饰：通过将环(RGDyK)修饰在纳米颗粒或药物载体表面，可实现对整合素高表达组织的选择性靶向递送，提高药物在肿瘤或病灶处的累积，同时减少对正常组织的副作用。
分子成像与诊断：环(RGDyK)可与荧光染料、放射性同位素或磁共振造影剂偶联，实现肿瘤或新生血管靶向成像。由于其高特异性和稳定性，广泛应用于PET、SPECT、荧光成像等分子影像学研究。
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